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苯佐卡因局部使用作用于皮肤、黏膜的神经组织,阻断神经冲动的传导,使各种感觉暂时丧失,麻痹感觉神经末梢而产生止痛、止痒作用。本品局部麻醉作用较普鲁卡因弱,外用可缓慢吸收,作用持久,有止痛、止痒作用。本品毒性仅为可卡因的1/20~1/160。